ТЕХНОЛОГИЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ НОВОЙ КОМПОЗИЦИОННОЙ МАЗИ «АЗИСАЛ ЛФ» СОСТОЯЩЕЙ ИЗ АЗИТРОМИЦИНА И КИСЛОТЫ САЛИЦИЛОВОЙ
Проблема патогенеза и лечения ран в том числе инфицированных ран относится к числу наиболее старых разделов медицины и имеет многовековую историю. Существуют множество самых разнообразных методов и способов лечения ран, но ни один из них не удовлетворяет хирургов полностью.
Поэтому поток новых предложений не убывает и до сих пор вопросы лечения ран и раневой инфекции продолжают занимать умы практических врачей и ученых.
Такой не проходящий интерес и постоянное внимание к этой старой проблеме объясняется прежде всего тем, что представления о раневом процессе постоянно меняются вместе с развитием медицины, биологии, технических и других наук. Кроме того, прогресс науки всегда открывает новые возможности в лечении ран, особенно это проявилось в последние десятилетия с приобретением унифицированных комбинированнных лекарственных препаратов.
Для получения комбинированных препаратов, в частности, мазей, обладающих лучшими фармакологическими свойствами, чем их составляющие лекарственные вещества, нами взяты антибиотик азитромицин и салициловая кислота. Как известно, азитромицин является антибиотиком группы макролидов, а салициловая кислота обладает кералитическими и противовоспалительными действиями. При их комбинировании проявляется синергизм этих препаратов. Помимо этого они являются химически совместимыми и стойкими ( Машковский М.Д. Лекарственные средства. Ташкент. 1998г.2.590С.).
Ранее салициловую кислоту получали карбоксилированием фенолята натрия диоксидом углерода под давлением по Кольбе-Шмидту /1,2/. Одним из главных недостатков данного способа является необходимость предварительного синтеза фенолята натрия, связанное с его чрезмерной гигроскопичностью, это, в свою очередь, осложняет технологический процесс.
В связи с этим, мы предлагаем более удобный альтернативный путь синтеза салициловой кислоты. Так, разработан новый оригинальный способ получения салициловой кислоты карбоксилированием фенола натриевой солью этилугольной кислоты /3/.
ИК, ПМР – спектры салициловой кислоты приведены в таблице №1.
Таблица 1 — ИК-, ПМР-спектры салициловой кислоты (1).
Сочетание антибиотика азитромицина с кислотой салициловой целесообразно: во-первых, кислота салициловая потенцирует антимикробное действие антибиотика азитромицина, во вторых определяет низкую себестоимость препарата и возможность импортозамещения.
Практически самую важную группу лечебных средств составляют химиотерапевтические препараты, угнетающие воспалительную реакцию и, тем самым, уменьшая деструктивные изменения в тканях, ускоряет сроки ее регенерации, что способствует скорейшему выздоровлению больного.
Важным этапом при разработке состава мазей является выбор мазевых основ, которые как активные носители лекарственных веществ, обеспечивают оптимальную резорбцию последних в зависимости от назначения. Современная нормативная документация предъявляет ряд требований к мазевым основам: они должны обеспечить мази мягкую консистенцию, необходимую для удобства нанесения на кожу и слизистые оболочки, быть химически индифферентным, не обладать раздражающим и сенсибилизирующим действием и не нарушать физиологическую функцию кожи, а также соответствовать цели назначения мази.
При выборе мазевой основы руководствовались нормативной рекомендациями к мазям, доступностью вспомогательных веществ и их влиянием на физические, химические и структурно-механические свойства мази, ее биологическую доступность и фармакологическую активность.
Исходя из вышеизложенного, нами в качестве мазевой основы были выбраны гидрофобная основа в виде комбинации вазелина и безводного ланолина. При выборе соотношений дозы действующих ингредиентов и мазевой основы взяты литературные данные /4-6/.
Таким образом, в качестве такого препарата нами предлагается мазь под условным названием «Азисал ЛФ». Активно действующие вещества и основа со следующим соотношением компонентов на 100 г:
Кислота салициловая -1,0
Исходя из вышеуказанного, нами разработана технологическая схема приготовления мази «Азисал ЛФ». Вазелина 60 г ланолина б/в 40 г растирают в ступке при постоянном перемешивании в целях гомогенизации и по частям добавляют азитромицина и метилурацила при постоянном расстирании пестиком. Перемешивание продолжают до получения густой жидкости. Через 20-25 минут мазь приобретает консистенцию упруго-пластичной массы светло-желтого цвета. Таким способом готовят мази. Технологический процесс производства мази «Азисал ЛФ» состоит из 2 технологических процессов, 5 операции, 4 вспомогательных работ, и 3 УМО. В таблице №1 показан технологический процесс в рисунке 1 — аппаратурная схема производства.